AntiMikroba

MEKANISME KERJA DAN SPEKTRUM PENGHAMBAT MIKROBA

1.      TETRASIKLIN

Merupakan salah satu obat antimikroba yang menghambat sintesis protein mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 70S.

Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain. Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram negatif; pertam yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transport aktif. gram negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem transportasi aktif. Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak.

Tetrasiklin memperlihatkan spektrum antibakteri luas yang meliputi kuman gram-positif dan negatif, aerobik dan anaerobik. Selain itu juga aktif terhadap spiroket, mikoplasma, riketsia, klamidia, legionela dan protozoa tertentu.Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin.Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika Tetrasiklin. Tetrasiklin terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea. Tetrasikin juga dapat digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan, sinus, telinga bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.

2.      KLORAMFENIKOL

Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal.

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Obat ini terikat pada ribosom sub unit 50s dan menghambat enzim peptidil transferase sehingga ikatan peptida tidak terbentuk pada proses sintesis protein kuman. Kloramfenikol bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. Spektrum anti bakteri meliputi D.pneumoniae, S. Pyogenes, S.viridans, Neisseria, Haemophillus, Bacillus spp, Listeria, Bartonella, Brucella, P. Multocida, C.diphteria, Chlamidya, Mycoplasma, Rickettsia, Treponema, dan kebanyakan kuman anaerob.

Resistensi

Mekanisme resistensi terhadap kloramfenikol terjadi melalui inaktivasi obat oleh asetil transferase yang diperantarai oleh faktor-R. Resistensi terhadap P.aeruginosa. Proteus dan Klebsiella terjadi karena perubahan permeabilitas membran yang mengurangi masuknya obat ke dalam sel bakteri. Beberapa strain D. Pneumoniae, H. Influenzae, dan N. Meningitidis bersifat resisten; S. Aureus umumnya sensitif, sedang enterobactericeae banyak yang telah resisten.Obat ini juga efektif terhadap kebanyakan strain E.Coli, K. Pneumoniae, dan P. Mirabilis, kebanyakan Serratia, Providencia dan Proteus rettgerii resisten, juga kebanyakan strain P. Aeruginosa dan S. Typhi

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, kloramfenikol diserap dengan cepat. Kadar puncak dalam darah tercapai hingga 2 jam dalam darah. Untuk anak biasanya diberikan dalam bentuk ester kloramfenikol palmitat atau stearat yang rasanya tidak pahit. Bentuk ester ini akan mengalami hidrolisis dalam usus dan membebaskan kloramfenikol.Untuk pemberian secara parenteral diberikan kloramfenikol suksinat yang akan dihidrolisis dalam jaringan dan membebaskan kloramfenikol.Masa paruh eliminasinya pada orang dewasa kurang lebih 3 jam, pada bayi berumur kurang dari 2 minggu sekitar 24 jam. Kira-kira 50% kloramfenikol dalam darah terikat dengan albumin. Obat ini didistribusikan secara baik ke berbagai jaringan tubuh, termasuk jaringan otak, cairan serebrospinal dan mata.Di dalam hati kloramfenikol mengalami konjugasi, sehingga waktu paruh memanjang pada pasien dengan gangguan faal hati. Sebagian di reduksi menjadisenyawa arilamin yang tidak aktif lagi. Dalam waktu 24 jam, 80-90% kloramfenikol yang diberikan oral diekskresikan melalui ginjal. Dari seluruh kloramfenikol yang diekskresi hanya 5-10% yang berbentuk aktif. Sisanya terdapat dalam bentuk glukoronat atau hidrolisat lain yang tidak aktif. Bentuk aktif kloramfenikol diekskresi terutama melalui filtrat glomerulus  sedangkan metaboltnya dengan sekresi tubulus.

Pada gagal ginjal, masa paruh kloramfenikol bentuk aktif tidak banyak berubah sehingga tidak perlu pengurangan dosis. Dosis perlu dikurangi bila terdapat gangguan fungsi hepar.Interaksi dalam dosis terapi, kloramfenikol menghambat botransformasi tolbutamid fenitoin, dikumarol dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim mikrosom hepar. Dengan demikian toksisitas obat-obat ini lebih tinggi bila diberikan berasama kloramfenikol. Interaksi obat dengan fenobarbital dan rifampisin akan memperpendek waktu paruh kloramfenikolsehingga kadar obat menjadi subterapeutik.

3.      ERITROMISIN

Eritromisin dighasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore.

Mekanisme kerja

Menghambat sintesis DNA-dependent protein bakteri sehingga akan mengubah perpanjangan tahapan sintesis; berikatan dengan 50S subunit ribosom yang akan menyebabkan penghambatan pada transpeptidase sel bakteri.

Aktivitas Antimikroba

Eritromycin efektif terhadap organisme-oragnisme gram positif, terutama pneumokokkus, sterptokokkus, dan corynebacteria, dalam konsentrasi plasma sebesar 0,02 mg/mL. Selain itu mycoplasma, legionella, Chlamydia trachomatis, C psittaci, C pneumonia, helicobacter, listeria, dan mycobacteria tertentu, juga rentan terhadap ertromycin. Demikian pula organism-organisme gram negative, seperti spesies neisseria, Bordetella pertussis, Batonella henselae, dan B quintana (agen-agen penyebab pada penyakit catscratch dan angiomatosis basiler), beberapa spesies rickettise, Tropenome pallidum, serta spesies campylobacter. Sekalipun demikian, Haemophilus influenza agak kurang rentan. Hambatan sintesis protein terjadi melalui ikatan ke RNA ribosom 50S. Sintesis protein terhambat karena reaksi-reaksi translokasi aminoasil dan hambatan pembentuk awal.

Resistensi

Resistensi terhadap ertromycin biasanya dikode oleh plasmid. Terdapat 3 mekanisme yang telah dikenal :

1. Penurunan permeabilitas membrane sel atau pengaliran keluar (efflux) yang aktif
2. Produksi esterase (oleh enterobacteriaceae) yang menghidrolisi makrolida.
3. Modifikasi situs ikatan ribosom (disebut juga preoteksi ribosom) oleh mutasi kromosom atau oleh metilase pengganti atau penginduksi makrolida.

4. KLINDAMISIN

Klindamisin digunakan untuk infeksi bakteri anaerob. Seperti infeksi pada saluran nafas, septikemia, dan peritonitis. Untuk pasien yang sensitif terhadap penisilin Klindamisin juga dapat digunkan untuk infeksi bakteri aerobik. Klindamisin juga dapat digunakan untuk infeks pada tulang yang disebabkan Staphylococcus aureus. Sediaan topikalnya dalam bentuk Klindamisin posfat digunakan untuk jerawat yang parah.

Klindamisin efektif untuk infeksi yang disebabkan mikroba sebagai berikut :

·         Bakteri aerobik gram positif seperti golongan Staphylococus dan Streptococus (pneumococcus)

• Bakteri anaerobik gram negatif termasuk golongan Batericoides dan Fusobacterium

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Klindamisin menghambat sintesa protein organisme dengan mengikat subunit ribosom 50S yang mengakibatkan terhambatnya pembentukan ikatan peptida.
Klindamisin diabsorbsi dengan cepat oleh saluran pencernaan. Kerja klindamisin juga sama dengan eritromisin yaitu mengikat secara ireversibel pada tempat sub unit 50S ribosom bakteri, sehingga menghambat langkah translokasi sintesis protein. Spektrum antibakterinya menyerupai linkomisisn hanya in vitro klindamisin lebih aktif. Obat ini aktif terhadap S.aureus, D.pneumoniae, Str.pyogenes, Str.anaerobic, Str.viridans dan Actinomyces israelli. Obat ini juga aktif terhadap Bacteroides fragilis dan kuman anaerob lainnya.

5.PENISILIN

Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Memiliki cincin β -laktam yang diinaktifkan oleh enzim α-laktamase bakteri. Aktif terutama pada bakteri gram (+) dan beberapa gram (-). Contoh : amoksisilin, ampisilin. Untuk meningkatkan ketahanan tahap β –laktamase, penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi β -laktamase. Misal : Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin + sulbaktam, Piperasilin + tazobakta. Penisilin (Penicillin atau PCN) dalah sebuah kelompok antibiotika β-laktam yang digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif. Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok penisilin. Saat ini tersedia penisilin yang terbagi menjadi empat kelompok berdasarkan pada spektrum aktivitasnya, yaitu penisilin alami, penisilin tahan penisilinase, aminopenisilin, dan penisilin spektrum luas. Kelompok antibiotik  yang  paling banyak  dipakai sehari-hari adalah dari golongan β -laktam dan Aminoglikosida. Berikut akan diuraikan  sifat-sifat  utama dari masing-masing  kelompok :

Golongan β -laktam :

Yang  termasuk dalam  kelompok ini adalah  :

·         Penicilin

·         Sefalosporin

·         Monobaktam

·         Karbapenem

·         Imipenem

Cara Kerja    : Antibiotika dari golongan  ini bekerja pada dinding  sel kuman .

Salah satu sifat penting  dari  golongan  betalaktam adalah  adanya kemungkinan kepekaan terhadap enzim  betalaktamase yang diproduksi oleh  kuman-kuman tertentu. Enzim betalaktamase dapat merusak cincin betalaktam pada antibiotik tersebut. Kepekaan terhadap enzim  betalaktamase ini berbeda antara jenis-jenis  antibiotika. Antibiotik jenis betalaktam tertentu juga dapat menghambat kuman yang memproduksi betalaktamase ( Imipenem, Karbepenem, Meropenem)

Ada berbagai jenis penisillin :

·         Penisillin spektrum sempit    : Penicillin G, Benzatin Penicillin

·         Penisillin untuk Stafilokokus : Metisilin Kloksasilin,Flukloksasilin,

Kelompok ini stabil  terhadap betalaktamase.

·         Penisillin Spektrum Lebar       : Ampisilin, Amoksilin

Kelompok ini peka terhadap betalaktamase, dapat di pakai untuk gram positif  dan  gram negatif yang tidak memproduksi  betalaktamase.

·         Penisilin Antipseudomonas    :  Tikarsilin, Sulbenisilin, Carbenisilin, Piperasilin

·         Inhibitor  betalaktamase         : Sul baktam, Monobaktam, Asam Klavulanat , Karbepenem, Imipenem, Meropenem

Beberapa sediaan antibiotik merupakan gabungan antara antibiotik betalaktam dengan inhibitor betalaktamase, misalnya :

·         Amoksisilin – Clavulanic acid

·         Ampisilin – Sulbactam

·         Cefoperazon – Sulbactam

·         Ticarsilin – Tazaobactam

6.  SEPALOSPORIN

Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.

Berdasarkan khasiat antimikroba dan resistensinya terhadap betalakmase, sefalosporin lazimnya digolongkan sebagai berikut :

1.      Generasi ke I

Yang termasuk dalam golongan ini adalah Sefalotin dan sefazolin, sefradin, sefaleksin dan sefadroxil. Zat-zat ini terutama aktif terhadap cocci Gram positif, tidak berdaya terhadap gonococci, H. Influenza, Bacteroides dan Pseudomonas. Pada umumnya tidak tahan terhadap laktamase.

2.      Generasi ke II

Terdiri dari sefaklor, sefamandol, sefmetazol, dan sefuroksim lebih aktif terhadap kuman Gram-negatif, termasuk H.influenza, Proteus, Klensiella, gonococci dan kuman-kuman yang resisten untuk amoksisilin. Obat-obat ini agak kuat tahan-laktamase. Khasiatnya terhadap kuman Gram-positif (Staph dan Strep) lebih kurang sama.

3.      Generasi ke III

Sefoperazon,sefotaksim, seftizoksim, seftriaxon, sefotiam, sefiksim, sefpodoksim, dan sefprozil. Aktivitasnya terhadap kuman Gram-negatif lebih kuat dan lebih luas lagi dan meliputi Pseudomonas dan Bacteroides, khususnya seftazidim. Resistensinya terhadap laktamase juga lebih kuat, tetapi khasiatnya terhadap stafilokok jauh lebih rendah.

4.      Generasi ke IV

Sefepim dan sefpirom. Obat-obat baru ini (1993) sangat resisten terhadap laktamase, sefepim juga aktif sekali terhadap Pseudomonas.

Penggolongan Sefalosporin

Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.

Indikasi Klinik

Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.

Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :

1. Cefadroxil dan Cefalexin ,Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.
2. Cefazolin ,Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi pada kandung empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka.
3. Cephalotin , Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media dan septikemia.
4. Cefaclor dan Cefixim ,Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit seperti pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
5. Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon ,Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit pada paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.
6. Cefmetazol ,Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap gram positif Proteus, Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella dan P. mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman gram negatif.
7. Cefoperazon dan Ceftazidim ,Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih.
8. Cefprozil ,Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan saluran nafas.
9. Cefuroxim ,Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti; bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran kemih, dan kulit.
10. Cefotaxim ,Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal (pyelonephritis), organ pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit dan jaringan lunak.
11. Cefotiam ,Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi tidak memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.
12. Cefpodoxim ,Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.
13. Cefepim ,Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.
14. Cefpirom ,Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.

7.   POLIMIKSIN

Spesies dalam genus bacillus menghasilkan suatu kelompok antibiotik yang memiliki banyak sifat biologis dan kimiawi yang sama. Polimiksin dihasilkan oleh Bacillus polymixa. Polimiksin aktif terhadap banyak bakteri gram negatif termasuk Pseudomonas aeruginosa, yang seringkali menyebabkan infeksi pada saluran kemih atau pada orang-orang yang menderita luka bakar yang parah. Basitrasin aktif terhadap bakteri gram positif tetapi tidak terhadap gram negatif; antibiotik ini sangat beracun sehingga penggunaanya dibatasi sebagai obat luar saja. Polimiksin juga beracun bila digunakan secara internal; tetapi telah diformulasikan beberapa siapan yang sesuai untuk penggunaan parenteral, yaitu melalui suntikan subkutan (dibawah kulit), intravenus (didalam pembuluh darah) atau intramuskular (didalam otot).

8.  BASITRASIN

Basitrasin adalah antibiotika polipeptida topikal yang berasal dari isolasi strain Tracy-I Bacillus subtilis, yang dikultur dari penderita dengan fraktur compound yang terkontaminasi tanah. Basi ini diturunkan dari Bacillus, dan trasin berasal dari penderita yang mengalami fraktur compound (Tracy). Basitrasin adalah antibiotika polipeptida siklik dengan komponen multipel (A,B dan C). Basitrasin A adalah komponen utama dari produk komersial dan yang sering digunakan sebagai garam zinc. Basitrasin mengganggu sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat atau menghambat. Defosforilasi suatu ikatan membran lipid pirofosfat, pada kokus gram positif seperti stafilokokus dan streptokokus. Kebanyakan organisme gram negatif dan jamur resisten terhadap obat ini. Sediaan tersedia dalam bentuk salep basitrasin dan sebagai basitrasin zinc, mengandung 400 sampai 500 unit per gram. Basitrasin dihasilkan oleh B. substilis. Antibiotik-antibiotik ini secara kimiawi digolongkan kedalampolipeptide.

Basitrasin topikal efektif untuk pengobatan infeksi bakteri superfisial pada kulit seperti impetigo, furunkolosis, dan pioderma. Obat ini juga sering dikombinasikan dengan polimiksin B dan neomisin sebagai salep antibiotika tripel yang dipakai beberapa kali sehari untuk pengobatan dermatitis atopi, numularis, atau stasis yang disertai dengan infeksi sekunder. Sayangnya, aplikasi basitrasin topikal memiliki resiko untuk timbulnya sensitisasi kontak alergi dan meski jarang dapat menimbulkan syok anafilaktik.

Mekanisme kerja dan spectrum penghambat

Basitrasin menghambat sintesis struktur dinding sel bakteri dan dapat mempengaruhi integritas membran sitoplasma. Sedangkan polimiksin merusak struktur dinding sel. Antibiotik itu bergabung dengan membran sel, menyebabkan disorientasi komponen-komponen lipoprotein serta mencegah berfungsinya membran sebagai perintang osmotik.

9.  NISTATIN

     

                                                              Struktur Nistatin

- Nama & Struktur Kimia	:	C47H75NO17
- Sifat Fisikokimia	:	Tiap mg nistatin mengandung tidak kurang dari 4400 unit aktivitas. Obat ini bersifat higroskopis, serbuk berwarna kuning hingga coklat bercahaya, dengan bau seperti sereal, sangat sedikit larut dalam air (efektif dalam bentuk suspensi), sedikit larut dalam alkohol, metanol, n-propil alkohol, dan n-butil alkohol; tidak larut dalam kloroform, eter dan benzen.
- Keterangan	:	Nistatin adalah antibiotik antifungi yang dihasilkan oleh Streptomyces noursei

 Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi   Nama Dagang

- Candistin	- Enystin	- Fungatin	- Kandistatin
- Mycostatin	- Nymiko	- Nistatin (Generik)

 Indikasi

          Candidiasis, infeksi vaginal, infeksi oral, infeksi kulit. Nistatin terutama digunakan untuk infeksi Candida albicans pada kulit, dan membran mukosa termasuk candidiasis esophagus dan intestinal

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

          Peroral, pada intestinal cadidiasis 500.000 unit setiap 6 jam , pada infeksi berat  diberikan dosis ganda; anak-anak 100.000 unit 4 kali sehari. Profilaksis , 1.000.000 unit satu kali sehari , neonatus 100.000 unit sekali sehari. Catatan :   tidak diizinkan untuk pengobatan candidiasis pada neonatus

Farmakologi

          Absorbsi : topikal : tidak ada yang dapat menembus membran mukosa atau masuk dalam kulit; oral : absorbsi jelek. Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: gejala infeksi candidiasis berkurang dalam 24 – 72 jam  Ekskresi : Feses (dalam bentuk obat tidak berubah)

Stabilitas Penyimpanan

          Sediaan nistatin  dapat menjadi rusak  oleh panas, cahaya, kelembaban atau udara. Nistatin suspensi oral dan tablet harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, tidak tembus cahaya. Tablet oral dan suspensi oral : simpan pada suhu kamar yang terkontrol 15°C hingga 25°C. Paparan tablet terhadap suhu lebih dari 40°C dan penyimpanan suspensi oral pada suhu dingin harus dihindari Serbuk nistatin harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, kedap cahaya dan disimpan pada suhu 2 - 8°C. Penyiapan suspensi oral nistatin yang tidak mengandung pengawet, harus segera digunakan sesudah  pencampuran.  Sediaan melalui vagina : simpan dalam refrigerator ; lindungi dari temperatur ekstrim, udara lembab dan cahaya.

10.  AMFOTERISIN B

           

Pada dasawarsa terakhir, di seluruh dunia disinyalir adanya peningkatan luar biasa kasus infeksi oleh jamur. Kasus infeksi seperti infeksi mukosa mulut, bronchia, usus, vagina dan lain-lain oleh Candida albicans. Penyebaran jamur ini mungkin disebabkan oleh sangat meningkatnya pengunaan antibiotik berspektrum luas dimana-mana sehingga merusak keseimbangan biologi flora kuman normal. Secara umum infeksi jamur dibedakan atas infeksi jamur sistemik/dalam tubuh dan infeksi jamur topikal/kulit. Di bawah ini akan dibahas mengenai obat jamur untuk infeksi jamur sistemik. Pada infeksi umum, jamur tersebar di tubuh atau mengakibatkan infeksi dalam organ tubuh, yang kadang-kadang dapat membahayakan jiwa . Amfoterisin B. Obat ini dapat menghambat aktivitas Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, beberapa spesies Candida, Torulopsis glabrata, Rhodotorula, Blastomyces dermatitis, Paracoc braziliensis, beberapa strain Aspergillus, Sporotrichum schenckii, Microsporum audiouini dan spesies Trichophyton.